在中国进行农药创制的苦与甜
日期:2009-12-25来源:本站原创

国外创制一个农药需要20亿美元的投资和10年以上的时间;由于投资大、周期长、风险高,一些发达国家如英法的企业已经放弃农药创制,李正名院士在2009中国磺酰脲类除草剂360产业论坛上说道。首个磺酰脲类除草剂1978年由杜邦公司的Levitt博士等研制成功。Levitt博士提出了SU类除草剂构效关系的四条规则:第一,分子中含有胍桥; 第二,在胍桥间位须有两个取代基;第三,在胍桥对位不能有任何取代基;第四,分子中须有一个杂环系统。
李正名院士的研究发现单取代的效果与双取代不相上下,并且进而提出了新的SU构效关系: 第一,分子中有三个相互独立的非共平面构象;第二、三个电负中心由羰基氧、磺酰基氧和杂环氮等原子组成;第三,在磺酰基与其邻位组成一个空穴。基于这些原则,李正名院士的团队自1990年以来设计合成了近900个新结构分子,其中5个活性分子进展到田间药效试验后的阶段,最终有2个分子,即单嘧磺隆和单嘧磺酯实现了市场化。李正名院士的研究团队与澳大利亚的研究机构合作,将开发的产品与靶酶—乙酰乳酸合成酶(AHAS)进行对接,并且取得了成功。李正名院士的团队的努力填补了解放以来谷田除草剂的技术空白。磺酰脲类除草剂属于超高效除草剂,因此用量很大就可以达到良好的效果,并且对套种作物和下茬作物无害。
与国际水平相比,在中国进行农药创制所得到的投资非常少,但是为农药登记所需技术资料进行的各项测试均为世界水平的,李正名院士说道。除了毒理试验结果以外,还需要土壤降解、吸附参数、土壤微生物毒理试验、蜜蜂毒理试验、Trichogramma 菌毒理试验、环境行为试验 、水解率、 挥发试验、作物残留试验、对水生动物的影响等方面的资料。
创制农药的研发流程包括基础研究、开发研究、注册登记、以及产业化几大部分,李正名院士介绍说。仿制药的开发可以略过其中不少步骤。李正名院士特别介绍了产品应用研究。该阶段工作测试产品可以应用在哪些作物中、何时应用、以及用量多少。
李正名院士将在中国创制新除草剂所面临的挑战总结为:第一,各地自然条件如作物品系、草谱、气候、土壤、雨量等差别较大,所以要分析研究产品在各地应用的具体情况;第二,由于中国的农田一年要播种2-3次,所以要特别重视产品对下茬作物的安全性;第三,由于农民购买农资能力较低,所以要考虑到产品的成本;第四,创制品种要和同类国际商品的仿制品激烈竞争;第五,创制研究的经费严重不足。
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